研究開発された技術紹介

医薬品開発効率の著しい低下および開発費高騰が世界的に大きな問題となっている。その主要な原因の一つは創薬プロセスにおける医薬候補化合物の探索・発見効率低下である。本申請では医薬候補ペプチド探索・発見技術CDNAディスプレイ法の技術高度化を図り、製薬企業の関心が高い創薬標的に対する医薬候補ペプチド獲得を行う。本研究成果は医薬候補ペプチドの生産性向上(10倍)を達成し、低コスト化(1/5)を実現する

環状型ペプチドライブラリを開発、蛍光相関によるリアルタイム分析、cDNAディスプレイによるセレクションの組み合わせによる医薬候補ペプチド獲得

(新技術)
環状型ペプチドライブラリを開発、蛍光相関によるリアルタイム分析、cDNAディスプレイによるセレクシションの組み合わせ
(新技術の特徴)
医薬候補化合物の探索・発見効率向上に繋がる

・環状型構造を有するペプチドに着目し、様々なタイプの環状型ペプチドライブラリの開発を行った
・蛍光相関分光法を利用した検出装置をベースとして、スクリーニング工程におけるペプチド-標的分子結合のリアルタイム分析が可能な装置を開発した
・環状型ペプチドライブラリおよびcDNAディスプレイ法を用いて、細胞内のWntタンパクとβ-カテニンの複合体形成を阻害するペプチド獲得を行った
・さらに、細胞内への送達を視野に入れた膜透過性ペプチドスクリーニング技術および候補ペプチドを効率的に合成、評価する技術の開発も併せて行い、細胞内PPI阻害ペプチド獲得を可能とする技術群を構築した

・医薬候補ペプチド探索・発見技術
・ペプチドの効率的評価方法
・ペプチド－標的分子結合のリアルタイム分析装置
・検出キット(検出システム)

・独自技術を駆使した、様々な創薬標的に対する医薬候補ペプチド獲得
・低分子医薬、抗体医薬の抱える課題解決
・細胞内標的に対する創薬開発への応用

・環状ペプチドライブラリ」を用いた創薬開発に興味を持つ製薬企業が複数あり、具体的な共同研究の検討が進んでいる
・「ペプチドの効率的評価装置」について、汎用的な検出システムとして、多検体の処理を行う企業・機関への販売を中心とした事業展開を行っていく
・「ペプチド－標的分子結合のリアルタイム分析装置」は、装置の特徴(ノンラベル、固定化不要、高感度、迅速即時測定)を生かした測定が可能なことから、汎用的な検出システムとしての展開が可能である
・標的分子に特異的に結合する機能性ペプチドを試薬消耗品とした新規検出キットとして、早期の事業化が期待される